Международный олимпийский комитет был создан в. Международный олимпийский комитет (МОК)

Современная медицина накопила огромный опыт борьбы с онкологическими заболеваниями. Медикаментозная терапия является одним из очень эффективных направлений. Очень часто для подавления рака врачи онкологи назначают Тамоксифен. Узнайте подробности применения таблеток.

Состав и форма выпуска

Медикамент представлен на фармацевтическом рынке форматом плоскоцилиндрических таблеток бело-кремового, или белого цвета (иногда с сероватым оттенком). Таблетки дозировкой 10 мг имеют фаску; 20 мг фаску и риску. Состав медикамента:


Тамоксифен (действующее вещество)
Вспомогательные компоненты:
Магния стеарат

Моногидрат лактозы		103,1
Крахмал кукурузный	40

Механизм действия препарата

Инструкция по применению Тамоксифена (Tamoxifenum) включает сведения, что препарат обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми действиями. Это нестероидный препарат, который конкурентно ингибирует (подавляет) периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и опухолях. В результате образуется соединение с рецепторами и кофакторами переноса, которое транслируется в ядро клетки и не дает развиваться гипертрофии. Однократный прием дозы приводит к сохранению способности блокировки эстрогена на протяжении нескольких недель.

Медикамент приводит к высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, вызывает овуляцию. При олигоспермии у мужчин он приводит к повышению сывороточной концентрации эстрогенов, лютеотропина, тестостерона, фоллитропина. Вещество и некоторые его метаболиты являются мощными ингибиторами оксидаз, проявляют смешанные функции монооксигеназ системы цитохрома печени.

По данным исследований, у некоторых пациентов медикамент проявляет эффект по отношению к эстрогеннезависимым опухолям. Вещество частично эстрогеноподобно действует на жировой состав плазмы крови, костную ткань и эндометрий. Активный компонент обладает высокой абсорбцией, достигает максимальной концентрации через 4-7 часов после приема.

Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

Влияние Тамоксифена на печень

Во время приема препарата крайне редко встречаются утверждения о том, что нарушается работа печени. Это связано с высокой активность действующего компонента. Побочными признаками от лечения Тамоксифеном являются гепатит, холестаз, жировая инфильтрация органа. Если принимать лекарство длительное время, есть риск развития рака печени.

Показания к применению

Назначение Тамоксифена обусловлено его способностью оказывать выраженный терапевтический эффект при следующих патологиях:

онкология эндометрия;
злокачественные трансформации тканей груди (особо часто у женщин в период климакса);
протоковый рак груди;
эстроген-чувствительные опухоли;
рак груди у женщин и мужчин (после кастрации);
как составляющая комплексной терапии при онкологии молочной железы (сочетание хирургического, медикаментозного и лучевого лечения);
для лечения гинекомастии у мужчин (эффективно на ранних стадиях и при условии, что патология вызвана приемом анаболических стероидов).

Как принимать Тамоксифен

Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
более 1 г в неделю – 60 мг в день.

Особые указания

В инструкции к Тамоксифену есть раздел особых указаний. В нем рассказывается о полезных правилах и рекомендациях для пациента:

По данным исследований, препарат обладает генотоксическим и мутагенным эффектами, поэтому во время лечения женщины репродуктивного возраста должны тщательно предохраняться от нежелательной беременности.
Если женщина в период пременопаузы начала принимать таблетки, перед их приемом следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Спустя 8 недель с момента завершения курса можно отменить контрацепцию.
Редко, когда прием препарата может подавить менструации. Во время терапии повышается частота изменения эндометрия, возможно образование полипов, развитие раковых опухолей, гиперплазии тканей.
Если во время лечения появляются аномальные кровотечения, то нужно обратиться к врачу.
У больных с метастазами в кости высок риск развития гиперкальциемии.
Вызывает овуляцию.
Во время лечения необходим контроль уровня кальция, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, артериального давления, состояния зрения. При гиперлипидемии к этому списку прибавляются анализы на холестерин и триглицериды.
Во время терапии нельзя управлять транспортными средствами, опасными механизмами, средство влияет на гипоталамус.

При беременности

В результате проведенных фармацевтическими компаниями научных исследований было установлено, что действующее вещество препарата способно оказывать тератогенное (уродующее) воздействие на плод. Принимать Тамоксифен во время беременности запрещено. В период грудного вскармливания препарат принимать также запрещено, в противном случае кормление грудью следует остановить.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Тамоксифен могут сочетаться не со всеми лекарствами. Существуют комбинации, на которые нужно обратить пристальное внимание. Они указаны в инструкции:

Одновременный прием лекарства с цитостатиками, диуретиками приводит к тромбообразованию.
Сочетание препарата с Аллопуринолом приводит к гепатотоксическому действию, с Аминоглутетимидом – к снижению концентрации активного вещества в плазме и глобулине.
Лекарство приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады, которая вызвана атракурием.
При приеме бромокриптина усиливается допаминергическое действие.
Сочетание средства с антикоагулянтом Варфарином приводит к риску развития гематурии, гематом, увеличению протромбинового времени.
За счет Рифампицина сокращается концентрация тамоксифена в плазме крови.
Уменьшить эффект средства могут эстрогены.

Тамоксифен и алкоголь

Согласно инструкции, препарат Тамоксифен нежелательно совмещать с приемом алкогольных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт может негативно влиять на развитие побочных эффектов медикамента, усиливать его токсичность или замедлять всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Это приводит к сокращению эффективности средства и лечения в целом.

Побочные действия Тамоксифена

Во время лечения препаратом нередко развиваются побочные действия. Инструкция выделяет следующие возможные:

гепатит, тошнота, холестаз, рвота, жировая инфильтрация печени, анорексия, панкреатит;
атеросклероз;
ретробульбарный неврит, гепатонекроз;
катаракта, ретинопатия, кератопатия;
лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
снижение либидо, гиперплазия эндометрия, импотенция, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, приливы, отек вульвы;
парапемфигус (пузырчатка);
эритема;
нарушения работы яичников, сбой выхода яйцеклетки;
пролиферация простагландинов;
гиперрефлексия, гипокоагуляция белка;
гипертриглицеридемия;
маскулинизация;
судороги;
миастения;
нарушение оплодотворения;
флебит, отеки, тромбоэмболия;
сыпь, зуд, алопеция, желтуха.

Затронем одну популярную тему про тамоксифен. Здесь не будем вдаваться в научные подробности только по существу. Тема звучит так «Как принимать тамоксифен в бодибилдинге после курса». Действительно, а как? Если быть предельно точным это называется послекурсовая терапия или ПКТ.

Тамоксифен является ингибитором ароматазы или по-другому антиэстрогеном. Во время курса любой анаболический препарат оставляет свои следы, продукты распада, в организме. Эти продукты распада начинают повышать уровень эстрадиола в крови. Эстрдиол в свою очередь вызывает задержку воды, повышенное давление, увеличение молочных желез, ну и снижение уровня собственного тестостерона.

Действие тамоксифена

Перед тем как принимать тамокс, в бодибилдинге после курса, давайте разберем, что еще он может:

Антиэстроген;
Расщепление жировой ткани;
Профилактика сердечно-сосудистых болезней;
Нормализация работы печени;
Стимуляция выработки собственного тестостерона.

Как это все работает в совокупности непонятно вообще. Для меня до сих пор остается загадкой как он повышает уровень собственного тестостерона, но это действительно так, специально сдавались анализы.

Как принимать после курса?

Прием тамоксифена часто советуют сочетать с анастрозолом, но зачем сочетать эти два препарата не аргументируют. Наше мнение, этого делать не следует, потому что анастрозол является сильнейшим ингибитором и может справиться со всем в одиночку, зачем добавлять еще и слабовыраженный антиэстроген.

Прием тамоксифена популярен среди бюджетных курсов стероидов. Стоимость одной упаковки около 150 рублей, а хватит ее на месяца беспрерывного приема.

Схема употребления – каждый день после курса по 20 мг в сутки на протяжении 2 недель.

Никаких дробей и разделений делать не нужно, просто подкидываешь каждый день новую порцию и ждешь результата.

Принцип действия

Тамоксифен ценится за предохранение от образования гинекомастии. Сейчас объясним. Молочная железа обладает рецепторами, эти рецепторы у некоторых людей очень чувствительные и при воздействии анаболиков могут опухать, и гинекомастия будет развиваться.

Тамокс, попадая в организм, образует своего рода пустышку, которая крепится к рецептору и не дает стероидам воздействовать на него. Чтобы тамоксифен смог уберечь Вас, начинать принимать его нужно с началом курса, пока не успел вступить в полную силу тестостерон.

Побочные действия

Побочки могут вылезти только при индивидуальное непереносимости препарата или при передозировке. Передозировкой считается употребление 80 и больше мг за раз.

Выпадение волос;
Повышенная температура;
Нарушение зрения;
Головные боли;
Тошнота;
Боль в костях;
Зуд промежностей.

П риветствую. Друзья, сегодня я подготовил для Вас замечательный материал, который поможет начинающим культуристам улучшить свое состояние и физическое развитие, и даже в чем-то избежать некоторых ошибок в применении анаболических стероидов. Речь пойдет о Тамоксифене в бодибилдинге: как принимать. Я расскажу не только о том, как его употреблять, но и дам полезную информацию, связанную с ним. Так что внимайте.

Если речь зашла о Тамоксифене, то наверняка Вы собираетесь или уже активно используете стероидные препараты. Иначе, какой смысл интересоваться средством «послекурсовой» терапии?

Да, именно с этой целью Тамоксифен и используется – как средство снижения побочных эффектов от анаболических стероидов и восстановления организма.

Гормоны, гормоны, гормоны…

Блин, сколько перерыл источников, объясняющих действие Тамоксифена, везде (буквально – везде) информация начинается с того, для чего изначально разрабатывался и предназначался этот препарат. И этому разделу отводится много места.

Вопрос: зачем? Ведь я (или любой другой интересующийся бодибилдер) заинтересован в получении и информации, как правильно применять этот препарат, а не для чего он создавался. Так что давайте опустим эту тему, и я лучше перейду к описанию действия интересующего Вас, дорогие друзья, препарата.

Этот раздел, как Вы поняли, отведен под гормоны. Дело в том, что в любом организме присутствуют как женские, так и мужские гормоны. У женщин подавляющее большинство женских – эстрогены, у мужчин – мужских, то есть .

При активном (правильном и неправильном) «юзании» анаболических стероидов в организме происходит дисбаланс данных гормонов: у мужчин эстрогенов становится больше, у женщин . Опять-таки, давайте опустим подробности о том, как это происходит. Скажу просто – это происходит. Именно для этого атлеты любого пола используют Тамоксифен в качестве терапии.

Подобная картина нарушения на гормональном уровне опасна многими неприятными и даже смертельными последствиями. К их числу можно причислить феминизацию у мужчин, снижение работы половых органов, повышенный рост волос у женщин, огрубение голоса – да много чего!

Поэтому любой атлет нуждается в терапии, в качестве которой выступают препараты, подобные Тамоксифену.

Как он действует

Если объяснить всем понятным и простым языком, а не так, как написано в большинстве статей о приеме Тамоксифена, то получается следующее: сам препарат блокирует выработку большого количества неестественных для организма гормонов. То есть, у женщин – тестостерона, а у мужчин – эстрогенов. Знаю, об этом я говорил чуть выше, но решил напомнить – вдруг кто-то забыл или пропустил этот раздел.

Так вот, Тамоксифен блокирует сам орган, который отвечает за синтез неестественных гормонов. Но достаточно ли этой блокировки? Нет! Хоть синтез и был заблокирован действием препарата, но процесс превращения тестостерона в эстроген продолжается под действием стероидов.

Именно отталкиваясь от этого факта, атлеты чаще всего Тамоксифен объединяют с Провироном, который предупреждает превращение мужских гормонов в женские, а у женщин наоборот.

И вот мы подошли к первому аспекту приема этого медицинского препарата, которые активно используют бодибилдеры: применять его нужно в тандеме с Провироном для эффективного снижения «побочек».

Но вопрос остается открытым: как его принимать?

Дозировки и сроки

Перелистывая множество источников, я столкнулся с разными цифрами дозирования этого средства: в одних говорилось о 10-20 мг в день, а в других дозировка могла увеличиваться до 30 мг. Честно сказать, я сам никогда до этого не сталкивался с этим средством ПКТ (послекурсовой терапии), и ничего не могу сказать о его дозировке от себя. Но будь я на Вашем месте, то рисковать не стал бы, и начал с минимальных доз, а уже по мере опытности, начал бы их увеличивать.

Короче, дневной объем – 10-30 мг.

Что касается сроков, то везде упоминались три недели: именно в течение трех недель применялся Тамоксифен. Если срок увеличить – возрастает риск проявления побочных эффектов.

В общем, три недели.

Но три недели приема можно по-разному «расположить»: первая неделя может совпадать с последней или наступать сразу по завершении курса.

То есть: либо начинаете прием в конце применения стероидных препаратов, либо полностью после завершения курса.

Другие особенности средства

Как утверждают многие источники, применение препарата позволяет активнее набирать мышечную массу тем, кто на это нацелен, и сбрасывать лишний вес в виде подкожного жира, кто работает над своей фигурой. Точнее, он усиливает действие сжигания жира, и аналогично усиливает набор массы.

С одной стороны, замечательные новости для тех, кто собирается использовать его, а с другой – он действует настолько медленно, что оказываемые положительные эффекты замечаешь только после нескольких раз применений. Ну, то есть, раз три недели, два три недели и так далее. А все потому, что в составе находятся натуральные, природные компоненты. Ну, а как Вы знаете, все натуральное действует медленно.

Считаю тему «Тамоксифен в бодибилдинге: как принимать» более или менее раскрытой. Если есть вопросы – милости прошу в комментарии.

В состав Тамоксифена входит 15,2; 30,4 или 45,6 мг тамоксифена цитрата , что, соответственно, эквивалентно 10, 20 или 30 мг тамоксифена.

Таблетки расфасовываются в блистеры, контейнеры или полиэтиленовые флаконы по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 или 300 шт.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакологическое действие

Обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми свойствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тамоксифен — это нестероидный противоопухолевый антиэстрогенный препарат , характеризующийся способностью конкурентно ингибировать периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и происходящих из них опухолях.

В результате образуется комплекс “тамоксифен-рецептор-кофактор переноса ”, который, транслоцируясь в ядро клетки , предотвращает гипертрофию зависящих от эстрогенного регулирования клеток.

В Спорт-вики указывается, что вещество было впервые синтезировано в 1971 году и стало первым антиэстрогенным средством среди представителей класса избирательных модуляторов рецепторов эстрогена (ИМРЭ).

Оказывает антигонадотропный эффект и подавляет образование простагландинов в опухолевой ткани , замедляет развитие опухолевого процесса, который стимулируется .

После приема однократной дозы препарата способность блокировать эстрогены сохраняется в течение нескольких недель.

Способствует высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов , тем самым вызывая овуляцию у женщин при ее отсутствии. При олигоспермии у мужчин повышает сывороточную концентрацию эстрогенов , лютеотропина и фоллитропина .

Тамоксифен и отдельные из его метаболитов проявляют свойства мощных ингибиторов (оксидаз) со смешанными функциями (монооксигеназ) системы цитохрома Р450 печени. Тем не менее, насколько клинически значимыми являются эти эффекты, точно неизвестно.

В отдельных случаях Тамоксифен эффективен при эстрогеннезависимых опухолях . Вещество оказывает частичное эстрогенподобное действие на липидный спектр , и костную ткань .

Абсорбция Тамоксифена высокая, показатель TCmax — от 4 до 7 часов после перорального приема таблетки. Устойчивая плазменная концентрация отмечается спустя 4 недели после начала лечения с применением дозировки 40 мг/сутки.

С альбуминами плазмы крови вещество связывается на 99%. Метаболизация происходит в печени путем деметилирования, гидроксилирования и конъюгации и при участии изофермента CYP2С9.

Метаболиты выводятся преимущественно с содержимым кишечника и отчасти почками (незначительное количество). Выведение осуществляется в два этапа. Начальный период полужизни основного циркулирующего в системном кровотоке метаболита составляет от 7 до 14 часов, конечный медленный период полужизни — 7 дней.

Показания к применению

Применение Тамоксифена целесообразно при:

эстроген-чувствительных опухолях ;
злокачественном повреждении тканей молочной железы (в особенности, в период у женщин);
раке груди , в том числе у мужчин после хирургического удаления половых органов;
протоковом раке молочной железы (протоковой карциноме in situ);
раке эндометрия .

Фарестон или Тамоксифен — что эффективнее?

Фарестон — это противоопухолевое антиэстрогенное нестероидное средство , основу которого составляет вещество . Главные особенности лекарства:

присутствие в его химической структуре атома хлора (что делает препарат более устойчивым в сравнении с Тамоксифеном);
отсутствие онкогенного эффекта ;
способность индуцировать апоптоз;
действенность при РЭ-отрицательных опухолях .

По данным клинических наблюдений, проводившихся в течение полугода, было установлено, что при приеме Фарестона:

изменения гормонального гомеостаза на порядок благоприятнее, чем при приеме Тамоксифена;
развиваются менее опасные для пациента в плане онкориска изменения;
на порядок реже возникают нежелательные побочные явления.

Также исследования позволили сделать вывод о том, что в составе комплексного лечения влияние Фарестона на опухолевый процесс при прогрессирующем раке молочной железы более эффективно, чем влияние его аналога: при его применении у пациенток гораздо чаще отмечалась полная ремиссия, а прогрессирование заболевания начиналось на 1,2 месяца позже.

Кроме того, противоопухолевый эффект при лечении Фарестоном отмечался у большего количества пациенток.

Что такое тамоксифен – это в первую очередь препарат из области медицины. Очень уникальное лекарство, которое встречается по миру не так часто как бы это хотели современные бодибилдеры. Специалисты относят его к лекарству с сексуальным наклоном или группе. Как и другие анаболические препараты тамоксифен назначают только врачи.

У Тамоксифена есть еще и другое популярное название – «Нольвадекс». Изначально его создали для женщин, чтобы провести профилактическую основу от рака. Данный препарат может предупредить и выявить у здорового человека злокачественную онкологию. Таким образом, человеку поставь вовремя диагноз. Спустя годы Тамоксифен начали употреблять профессиональные культуристы. Сам препарат действует крайне медленно, поэтому употреблять его надо с сильным анаболическим веществом.

Как уже выше упоминали, что его начали использовать спортсмены. Конечно, не просто так на это есть очень крепкие причины. Объясним всем кто в танке, что данный препарат повышает тестостерон у мужчин. Он работает как антиэстроген. Покажем простую статистику. Если употреблять тамоксифен на протяжении десяти дней по 10 мг, то общий уровень тестостерона увеличиться на 43%. А вот если человек будет употреблять лекарство сорок пять дней, то тогда возможно повышение до 83%. Такая простая статистика говорит нам о том, что тамоксифен эффективный препарат.

ТАМОКССССССС

Как принимать в спорте

Лучше всего принимать тамоксифен после курса анаболиков, но лучше всего комбинировать его с Провироном. Для ПКТ тамоксифен берут по 10-20 мг ежедневно. Если у вас нет желания употреблять провирон, тогда тамоксифен необходимо добавлять позже – на 2 неделе и заканчивать на 3 недели после отмены препарата.

Чтобы не получить дозу эстрогенов употреблять его лучше под конец всего цикла. Правда пик уровня эстрогенов падает на вторую неделю курса, поэтому лучше, как и писалось выше и вначале добавить тамоксифена по 10 мг.

Плюсы Тамоксифена (Нольвадекса)

Практически сразу после попадания внутрь он повышает холестерин, но как не парадоксально в разы снижается риск болезни сердца. К сожалению, многие спортсмены тяжелого спорта могут иметь сердечные заболевания. Со своими аналогами тамоксифен считается легким препаратом. Он не наносит вреда органам, а даже улучшает их состояние.

Даже если принимать тамоксифен долгое время он более безопасный, чем другие лекарства данного вида.

Минусы

Любые медицинские лекарства имеют и противопоказания, тамоксифен не исключение:

Структура плохо влияет на инсулиновый фактор;
Медленное действие.

Побочные эффекты

Побочные эффекты это один из преимущественных факторов у любого лекарства. На это надо обратить особое внимание:

Возможное повышение температуры;
Небольшое облысение;
Частая тошнота и сухость;
Снижение либидо;
Угри, прыщи;
Утомляемость.

Что касается опасных противопоказаний, то они присутствуют. Медика наблюдали в некоторых пациентов очень сильные головные боли, значительное ухудшение зрения. Бывали случаи, когда у пациента было обнаружены проблемы с печенью. Понятное дело, что такие серьезные проблемы бывают, но очень редко.

В спорте и бодибилдинге

В тяжелых видах спорта лекарство используют для набора массы и рельефа. Он может, как сжигать жиры, так и набирать вес. Купить тамоксифен можно в любой аптеке вашего города без рецепта. Может быть, такое, что и в некоторых аптеках и нет из-за его редкости. Стоит отметить, хоть и доступность без рецепта самостоятельно его употреблять не рекомендуется.